Gabapentinoidy a jejich metabolismus

Dotaz z 11.9.2019:

Dobrý den, prosím o objasnění problematiky metabolismu gabapentinu a pregabalinu, informace se na internetu liší. Rád bych věděl, jestli obě látky skutečně mají maximum, kolik se vstřebá, a dále už to klesá. Zejména u Neurontinu jsem slyšel, že max. je 300 mg, pak se transportéry zahltí a zbytek se vyloučí. Jak rychle se vstřebává/působí? To samé by mě zajímalo pro Lyricu. Vím, že se mohou užívat souběžně, ale nedojde tím spíše k zahlcení transportérů, nebo mají každý jiný...? Doslechl jsem se také, že Neurontin má prý výrazně lepší vstřebávání při současném užití s tučným jídlem a sodovými nápoji, že to má snad něco společného s pH..? S Lyricou to má prý zase být tak, že bez jídla se vstřebává rychleji, ale celkové vstřebané množství bude stejné

PharmDr. Radka Kvapilová

Na dotaz odpovídá: PharmDr. Radka Kvapilová
Všeobecné poradenství

Dobrý den, pregabalin a gabapentin jsou užívány jako léčiva první volby v terapii neuropatické bolesti. Obě léčiva mají podobný mechanizmus účinku, inhibují vstup kalcia a následné uvolnění excitačních neurotransmiterů. Liší se ve své kinetice a efektivitě. Gabapentin má saturabilní absorpci, se zvyšující se dávkou nenarůstají plazmatické koncentrace proporcionálně. Celková biologická dostupnost klesá z 60 % na 33 % v rozmezí dávek 900–3 600 mg. Po perorálním podání je maximální plazmatické koncentrace dosaženo průměrně po 3 hodinách. Pregabalin má lineární absorpci s maximem plazmatické koncentrace v průběhu jedné hodiny a biologickou dostupnost přesahující 90 % nezávisle na dávce. Uvedené rozdíly v kinetice léčiv mohou být příčinou nižších potřebných dávek pregabalinu – pro řešení neuropatické bolesti se doporučuje gabapentin postupně titrovat až na 3 600 mg, pregabalin pak do 600 mg/den. Vyšší efektivita pregabalinu může být spojena i s rychlejší titrací a rychlejším dosažením terapeutických dávek. U obou léčiv je třeba myslet na úpravu dávek s ohledem na renální funkce – jsou vylučovány v nezměněné formě zejména ledvinami. Při jejich kumulaci v organizmu se nejčastěji projevují sedace, závratě. Pregabalin je třeba redukovat při poklesu glomerulární filtrace pod 60 ml/min., gabapentin již při poklesu pod 80 ml/min. Strava ani její složení nijak významně neovlivňuje orální bioavailabilitu. Doufám, že je sdělení pro Vás dostačující. S přáním hezkého dne Kvapilová Radka

Nejnovější otázky v poradně

  • Dobrý deň, prosím o odpoved na tento dotaz - skúsame, vraj nám nechodia odpovede na mail

  • Kolik stojí balení,je nějaká akce - zvýhodnění??

  • Dobrý den, moje fenka yorka (kastrovaná) má křeče v zadních packách. 8kg. 2 roky. Jaký doplněk ke granulím jí mám koupit prosím?

  • Dobrý den chtěl bych se zeptat na domácí crp test jestli je to jenom jeden test a jednorázové použití v jednom balení? Děkuji

  • Dobrý den. S dovolením 2 dotazy. Doporučili mi MILGAMMU N pro bolesti beder (vyhřezlé ploténky) a musím říct super, po 6týdenní intenzivní kůže (3x denně) výrazné zlepšení! Nyní beru již 4 měsíc po 1...

  • PharmDr. Radka Kvapilová

    Dobrý den, již 4 den mám zalehlé uši. Přikládám to k rýmě, kterou mám také 4 den. Jak pomoci od zalehlých uší prosím? Děkuji

  • Dobrý den, zakoupil jsem si u Vás Coldrex horký nápoj, našel jsem však i tablety. Jaký je rozdíl mezi tabletami a nápojem? Děkuji Vám za odpověď. Milan

  • Užívám na doporučení lékaře preventivně 1x denně lék Furinol, vzhledem k mým velmi častým zánětům močového měchýře. Mohu zároveň užívat i doplněk stravy Urivac? Děkuji za odpověď.

  • PharmDr. Radka Kvapilová

    Dobrý den, může se kombinovat neurol a erdomed?Případně neurol a stoptussin? Mám chřipku a strašně mi tzv. utíká srdce, beru lokren a při obtížích mám od kardiologa brát neurol. Jen nevím jestli...

  • Dobrý den. Užívám asentru 150mg 1xdenně. Mohu uzivat i caj lymfodren od ryoru?